改善耐受性！FDA批准加兰他敏前药ZUNVEYL用于治疗阿尔茨海默病

阿尔茨海默病是一种痴呆症，尽管目前已有针对该病的单克隆抗体药物，但患者还有许多未满足的需求。近日，美国批准了一种具有加兰他敏的功效且具有更好的耐受性的药物，为患者增加了一种治疗选择。

据Alpha Cognition昨日宣布，FDA已批准胆碱酯酶抑制剂ZUNVEYL(benzgalantamine，苯加兰他敏)用于治疗成人阿尔茨海默病(AD)相关的轻度至中度痴呆症。这种新型口服疗法旨在消除药物在胃肠道中的吸收，从而解决与其他阿尔茨海默病药物相关的耐受性问题。预计将于2025年初上市。

多年来，乙酰胆碱酯酶抑制剂是唯一被FDA批准用于治疗阿尔茨海默病痴呆的特定药物治疗，直到近年来出现了抗淀粉样蛋白类药物，如Leqembi和Kisunla。与针对阿尔茨海默病症状的ZUNVEYL不同，抗淀粉样蛋白类药物试图通过清除大脑中的β-淀粉样蛋白来减缓疾病的进展。β-淀粉样蛋白会随着时间的推移而积累，被认为会堵塞和减缓负责记忆和思考的细胞网络。

虽然乙酰胆碱酯酶抑制剂的益处不大，但已有大量证据支持它们在改善认知方面的有效性和成本效益。大约80%的阿尔茨海默病患者被开出乙酰胆碱酯酶抑制剂处方，但许多人因副作用（尤其是胃肠道副作用）而停止治疗。

ZUNVEYL由Alpha Cognition研发，是加兰他敏的前体药物、一种缓释口服片剂，旨在解决加兰他敏引起的胃肠道副作用，包括食欲不振、恶心、呕吐、腹泻和体重减轻。加兰他敏最初于2001年获得FDA批准，是一种乙酰胆碱酯酶抑制剂，可通过增加大脑中的乙酰胆碱水平并改善认知功能和记忆力来治疗阿尔茨海默病。

批准是基于与加兰他敏速释和缓释药物相比，该药物具有生物等效性和耐受性的数据。研究人员报告称，在提交的试验中报告的不良事件极少，表明不到2%的受试者发生了胃肠道相关不良事件，没有报告失眠病例。此外，研究人员表示，加兰他敏（benzgalantamine的活性分子）的临床试验表明，认知功能和生活质量在较长时间内持续改善。

另外，ZUNVEYL还正在研发与美金刚联合用于治疗中度至重度阿尔茨海默氏症痴呆症，以及作为鼻内制剂用于治疗轻度创伤性脑损伤引起的认知障碍。此外，该公司正在对舌下制剂进行临床前试验，用于难以口服药物的患者。

参考来源：

[1]‘Alpha Cognition’s Oral Therapy ZUNVEYL® Receives FDA Approval to Treat Alzheimer's Disease’，新闻稿。Alpha Cognition；2024 年 7 月 29 日发布。

[2] ZUNVEYL处方信息。Alpha Cognition；2024。2024年7月30日访问。

注：本文旨在介绍医药健康研究，不作任何用药依据，具体用药指导，请咨询主治医师。